Повторные курсы циклосерина

Русское название

Циклоспорин

Cyclosporinum (

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Cyclosporini)

[R-[R*,S*-(E)]]-Циклич.(L-аланил-D-аланил-N-метил-L-лейцил-N-метил-L-лейцил-N-метил-L-валил-3-гидрокси-N,4-диметил-L-2-амино-6-октеноил-L-альфа-аминобутирил-N-метилглицил-N-метил-L-лейцил-L-валил-N-метил-L-лейцил)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Сандиммун® Неорал® 0.0283
Экорал® 0.016
Циклоспорин 0.0127
Рестасис® 0.0026
Панимун Биорал 0.0018
Сандиммун® 0.001
Консупрен 0.0009
Циклоспорин ГЕКСАЛ 0.0009
Оргаспорин 0.0008
Циклорал-ФС 0.0003

Фармакологическая группа

Эффективность лекарственного препарата Циклосерин напрямую зависит от его концентрации в месте, в котором возник воспалительный процесс, и чувствительности болезнетворных бактерий. В зависимости от этих факторов лекарство подавляет способность бактерий к размножению, или вызывать их гибель.

Принцип действия активного вещества заключается в подавлении синтеза клеточной стенки бактерий, путем препятствования образования пептидных мостиков и стойких соединений пептидогликанов. Невозможность образования единой структуры приводит к тому, что клетки бактерий оказываются неспособны компенсировать естественный процесс распада клеточной стенки, и погибают.

Лекарственная устойчивость к воздействию циклосерина у бактерий возникает в случае, если курс лечения длился не менее полугода. По разным данным, устойчивость наблюдается в 20 – 60 % случаев от общего числа применений препарата.

Фармакокинетика

Основное действующее вещество абсорбируется организмом на 70-90%, в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Тенденция к связыванию циклосерина с содержащимися в плазме крови белками минимальна.

Время достижения максимальной концентрации действующего вещества в организме пациента напрямую зависит от принятой им дозы препарата. Антибиотик показал способность проникать через гемато-энцефалический барьер, отделяющий кровеносную систему от центральной нервной системы, и защищающий последнюю от циркулирующих в крови вредных веществ.

Следы циклосерина обнаруживаются в желчи, спинномозговой жидкости, грудном молоке, тканях легких.
Период полувыведения антибиотика из организма составляет, в среднем, 12 часов. В основном, выводится вместе с мочой – за первые сутки после приема препарата в неизменном виде выводится около 66% циклосерина.

Незначительное количество активного вещества выводится с калом, и другими выделениями организма. Около 30% циклосерина метаболизируется в организме, однако данный процесс до конца не изучен, и основные метаболиты не установлены.

Тормозит развитие реакций иммунитета клеточного типа, в т.ч. реакцию «трансплантат против хозяина», кожную гиперчувствительность замедленного типа, аллергический энцефаломиелит, артрит, обусловленный адъювантом Фрейнда, продукцию антител, зависимую от Т-хелперов.

Обладает способностью блокировать активацию лимфоцитов в фазах G0 или G1 клеточного цикла, синтез и высвобождение цитокинов, рост Т-лимфоцитов (интерлейкина-2). Оказывает избирательное действие и не обладает угнетающим эффектом на кроветворение и фагоцитарное звено иммунитета.

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
H20 Иридоциклит Вялотекущие задние увеиты
Вялотекущий задний увеит
Задний увеит
Иридоциклит заднего сегмента глаза
Иридоциклит и другие увеиты
Ирит
Кератоиридоциклит
Острый иридоциклит
Острый ирит
Острый неинфекционный увеит
Рецидивирующий ирит
Симпатический иридоциклит
Увеит
Циклит
L20 Атопический дерматит Аллергические заболевания кожи
Аллергические заболевания кожи неинфекционной этиологии
Аллергические заболевания кожи немикробной этиологии
Аллергические кожные заболевания
Аллергические поражения кожи
Аллергические проявления на коже
Аллергический дерматит
Аллергический дерматоз
Аллергический диатез
Аллергический зудящий дерматоз
Аллергическое заболевание кожи
Аллергическое раздражение кожи
Дерматит аллергический
Дерматит атопический
Дерматоз аллергический
Диатез экссудативный
Зудящая атопическая экзема
Зудящий аллергический дерматоз
Кожная аллергическая болезнь
Кожная аллергическая реакция на лекарственные и химические препараты
Кожная реакция на прием медикаментов
Кожно-аллергическое заболевание
Острая экзема
Распространенный нейродермит
Хронический атопический дерматит
Экссудативный диатез
L40 Псориаз Генерализованная форма псориаза
Генерализованный псориаз
Гиперкератоз при псориазе
Дерматоз псориазоформный
Изолированная псориатическая бляшка
Инвалидизирующий псориаз
Инверсный псориаз
Кебнера феномен
Обыкновенный псориаз
Псориаз волосистой части головы
Псориаз волосистых частей кожи
Псориаз осложненный эритродермией
Псориаз половых органов
Псориаз с поражением волосистых участков кожных покровов
Псориаз с экзематизацией
Псориаз экземоподобный
Псориазоформный дерматит
Псориатическая эритродермия
Рефрактерный псориаз
Хронический псориаз
Хронический псориаз волосистой части головы
Хронический псориаз с диффузными бляшками
Чешуйчатый лишай
Эксфоллиативный псориаз
Эритродермический псориаз
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный Артрит ревматоидный
Болевой синдром при ревматических заболеваниях
Боль при ревматоидном артрите
Воспаление при ревматоидном артрите
Дегенеративные формы ревматоидного артрита
Детский ревматоидный артрит
Обострение ревматоидного артрита
Острый ревматизм
Острый ревматический артрит
Острый суставной ревматизм
Ревматические артриты
Ревматические полиартриты
Ревматический артрит
Ревматический полиартрит
Ревматоидные артриты
Ревматоидный артрит
Ревматоидный артрит активного течения
Ревматоидный периартрит
Ревматоидный полиартрит
M35.2 Болезнь Бехчета Артрит при болезни Бехчета
Кожные высыпания при синдроме Бехчета
Синдром Бехчета
Турена большой афтоз
Увеит Бехчета
N03 Хронический нефритический синдром Гломерулонефрит хронический
Развитие нефротического синдрома
Синдром нефритический хронический
Хронические диффузные заболевания почек
Хронический гломерулонефрит
N04 Нефротический синдром Липидурия
Липоидный нефроз
Нефрит наследственный
Нефроз
Нефротически-протеинурический синдром
Нефротический синдром без уремии
Острый нефротический синдром
Отек почечный
Отечный синдром почечного генеза
Очаговый гломерулонефрит
Очаговый гломерулосклероз
Почечная форма несахарного диабета
Сегментарный гломерулонефрит
Сегментарный гломерулосклероз
Семейные нефротические синдромы
Синдром нефротический
Хронический нефротический протеинурический синдром
T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей Болезнь трансплантат против хозяина
Криз отторжения при пересадке органов и тканей
Кризис иммунологической несовместимости при трансплантации органов
Несовместимость тканей
Отторжение трансплантата
Отторжение трансплантатов
Реакции отторжения при пересадке органов
Реакции отторжения при пересадке тканей
Реакции трансплантат против хозяина
Реакция отторжения трансплантата
Синдром трансплантат против хозяина
Тканевая несовместимость

Форма выпуска, состав и упаковка

Антибиотик Циклосерин выпускается в форме порошка, засыпанного в стандартные капсулы из желатина. Капсулы упакованы по 10 штук в стандартный пластиковый блистер. Белая картонная пачка с оранжевой полосой содержит 1, 5 или 10 блистеров.

Помимо лекарства, в упаковку вкладывается подробная инструкция от производителя, в которой описан состав препарата, особенности его применения, список показаний и противопоказаний, и другая информация, с которой необходимо ознакомиться перед началом курса лечения.

Описание, размещенное на сайте нашей аптеки, может использоваться с ознакомительной целью, и не является заменой официальной инструкции. Обязательно проконсультируйтесь с врачом, прежде чем купить препарат Циклосерин.

Сделать это можно в нашей аптеке, предварительно уточнив наличие препарата через интернет. Мы продаём антибиотик Циклосерин по выгодной цене.
Основным действующим веществом в составе препарата является вещество циклосерин, являющееся антибиотиком.

Каждая капсула содержит 250 мг активного ингредиента. Так же в состав входят дополнительные вещества, такие как:
• Соли магния и стеариновой кислоты;
• Полисорб;
• Пищевая добавка Е341;
• Тальк.
Капсулы состоят из:
• Желатин;
• Вода;
• Красный и желтый красители;
• Пищевая добавка Е171 (Двуокись титана).

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

1 капсула содержит циклоспорина 25, 50 или 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок.

Фармакокинетика

Циклоспорин

Всасывается в кишечнике. Биодоступность — 30%, возрастает в зависимости от длительности лечения и величины дозы. Cmax в плазме достигается через 1–5 ч. Оптимальные концентрации циклоспорина А в крови находятся в интервале от 300 до 800 нг/мл.

Распределяется главным образом вне кровяного русла, хотя и обнаруживается в эритроцитах, гранулоцитах, лимфоцитах. Проникает в грудное молоко. T1/2 — 19 ч у взрослых и 7 ч у детей. Метаболизируется с образованием 15 метаболитов. Выводится преимущественно с желчью, в моче обнаруживается в виде метаболитов около 6% дозы.

Условия хранения препарата Циклоспорин

Препарат применяется для лечения следующих заболеваний;
• Активная форма легочного туберкулеза;
• Внелегочные формы туберкулеза, в том числе – почечная;
• Инфекционные поражения мочевыводящих каналов, протекающие в острой и хронической форме.

Для лечения туберкулеза почек Циклосерин применяется только в случае, если лечение стандартными препаратами не дало результата. При инфекции мочеполовой системы препарат так же используют в случае, если другие схемы лечения не дали результата, а чувствительность бактерий к основному активному компоненту подтверждена. Перед тем, как заказать Циклосерин, необходимо проконсультироваться с врачом.

Противопоказаниями к применению препарата являются:
• Повышенная чувствительность пациента к циклосерину;
• Поражения центральной неровной системы органического характера;
• Эпилепсия;
• Нарушения психики;

Хранить Циклосерин необходимо в защищенном от детей и солнечного света месте, при температуре не выше 25 градусов по Цельсию. Срок годности лекарства составляет 2 года с даты производства, напечатанной на упаковке.

Профилактика и лечение реакции отторжения после пересадки костного мозга и трансплантации солидных органов (почки, печень, сердце, сердечно-легочный трансплантат, легкие или поджелудочная железа), в т.ч.

у больных, ранее получавших другие иммунодепрессанты; профилактика и лечение реакции «трансплантат против хозяина»; аутоиммунные заболевания: эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению среднего или заднего участка глаза неинфекционной этиологии при неэффективности обычной терапии или развитии тяжелых побочных эффектов при лечении;

увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, в т.ч. сетчатки); нефротический синдром у взрослых и детей, глюкокортикоидозависимый и резистентный к ним, обусловленный патологией сосудистого клубочка (нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит) с целью индукции ремиссии и ее поддержания, а также для поддержания ремиссии, индуцированной глюкокортикоидами, и их последующей отмены;

тяжелые формы ревматоидного артрита с высокой степенью активности (в случаях, когда неэффективны классические медленно действующие противоревматические препараты или их применение невозможно); тяжелые формы псориаза, атопического дерматита (при системной терапии).

Гиперчувствительность к циклоспорину или его составляющим.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
H20 Иридоциклит Вялотекущие задние увеиты
Вялотекущий задний увеит
Задний увеит
Иридоциклит заднего сегмента глаза
Иридоциклит и другие увеиты
Ирит
Кератоиридоциклит
Острый иридоциклит
Острый ирит
Острый неинфекционный увеит
Рецидивирующий ирит
Симпатический иридоциклит
Увеит
Циклит
L20 Атопический дерматит Аллергические заболевания кожи
Аллергические заболевания кожи неинфекционной этиологии
Аллергические заболевания кожи немикробной этиологии
Аллергические кожные заболевания
Аллергические поражения кожи
Аллергические проявления на коже
Аллергический дерматит
Аллергический дерматоз
Аллергический диатез
Аллергический зудящий дерматоз
Аллергическое заболевание кожи
Аллергическое раздражение кожи
Дерматит аллергический
Дерматит атопический
Дерматоз аллергический
Диатез экссудативный
Зудящая атопическая экзема
Зудящий аллергический дерматоз
Кожная аллергическая болезнь
Кожная аллергическая реакция на лекарственные и химические препараты
Кожная реакция на прием медикаментов
Кожно-аллергическое заболевание
Острая экзема
Распространенный нейродермит
Хронический атопический дерматит
Экссудативный диатез
L40 Псориаз Генерализованная форма псориаза
Генерализованный псориаз
Гиперкератоз при псориазе
Дерматоз псориазоформный
Изолированная псориатическая бляшка
Инвалидизирующий псориаз
Инверсный псориаз
Кебнера феномен
Обыкновенный псориаз
Псориаз волосистой части головы
Псориаз волосистых частей кожи
Псориаз осложненный эритродермией
Псориаз половых органов
Псориаз с поражением волосистых участков кожных покровов
Псориаз с экзематизацией
Псориаз экземоподобный
Псориазоформный дерматит
Псориатическая эритродермия
Рефрактерный псориаз
Хронический псориаз
Хронический псориаз волосистой части головы
Хронический псориаз с диффузными бляшками
Чешуйчатый лишай
Эксфоллиативный псориаз
Эритродермический псориаз
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный Артрит ревматоидный
Болевой синдром при ревматических заболеваниях
Боль при ревматоидном артрите
Воспаление при ревматоидном артрите
Дегенеративные формы ревматоидного артрита
Детский ревматоидный артрит
Обострение ревматоидного артрита
Острый ревматизм
Острый ревматический артрит
Острый суставной ревматизм
Ревматические артриты
Ревматические полиартриты
Ревматический артрит
Ревматический полиартрит
Ревматоидные артриты
Ревматоидный артрит
Ревматоидный артрит активного течения
Ревматоидный периартрит
Ревматоидный полиартрит
M35.2 Болезнь Бехчета Артрит при болезни Бехчета
Кожные высыпания при синдроме Бехчета
Синдром Бехчета
Турена большой афтоз
Увеит Бехчета
N03 Хронический нефритический синдром Гломерулонефрит хронический
Развитие нефротического синдрома
Синдром нефритический хронический
Хронические диффузные заболевания почек
Хронический гломерулонефрит
N04 Нефротический синдром Липидурия
Липоидный нефроз
Нефрит наследственный
Нефроз
Нефротически-протеинурический синдром
Нефротический синдром без уремии
Острый нефротический синдром
Отек почечный
Отечный синдром почечного генеза
Очаговый гломерулонефрит
Очаговый гломерулосклероз
Почечная форма несахарного диабета
Сегментарный гломерулонефрит
Сегментарный гломерулосклероз
Семейные нефротические синдромы
Синдром нефротический
Хронический нефротический протеинурический синдром
T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей Болезнь трансплантат против хозяина
Криз отторжения при пересадке органов и тканей
Кризис иммунологической несовместимости при трансплантации органов
Несовместимость тканей
Отторжение трансплантата
Отторжение трансплантатов
Реакции отторжения при пересадке органов
Реакции отторжения при пересадке тканей
Реакции трансплантат против хозяина
Реакция отторжения трансплантата
Синдром трансплантат против хозяина
Тканевая несовместимость

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Циклоспорин повышает риск развития лимфом и других злокачественных новообразований, особенно новообразований кожи, а также развития бактериальных, грибковых, паразитарных и вирусных инфекций.

В связи с потенциальным риском развития злокачественных новообразований, пациенты, проходящие курс лечения циклоспорином, должны избегать пребывания на солнце и не должны подвергаться ультрафиолетовому облучению или фотохимиотерапии (ПУВА).

В первые несколько недель терапии часто наблюдается временное и зависящее от дозы повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, как правило, проходящее после снижения дозы. Во время длительного лечения могут развиваться структурные изменения в почках, которые у реципиентов трансплантатов почек следует отличать от изменений, вызванных хронической реакцией отторжения.

Циклоспорин может вызвать дозозависимое и кратковременное повышение концентрации билирубина в сыворотке, а также, иногда, повышение активности печеночных ферментов. Необходимо внимательно следить за функцией печени и почек – в случае нарушений функции может потребоваться снижение дозы.

Особо тщательно следует контролировать функцию почек у пациентов пожилого возраста. Во время курса лечения следует регулярно контролировать артериальное давление, и в случае развития гипертонии применить необходимую терапию.

Перед началом курса терапии и по истечении одного месяца лечения рекомендуется определить концентрацию липидов; в случае повышения концентрации липидов необходимо рассмотреть целесообразность ограничения потребления жиров и, при необходимости, уменьшить дозу циклоспорина.

Циклоспорин повышает риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Необходимо также соблюдать осторожность в случае сочетанного применения циклоспорина с калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, препаратами из группы антагонистов рецепторов ангиотензиана II и препаратами, содержащими калий, а также у пациентов, которым показана диета с высоким содержанием калия;

в этом случае рекомендуется контролировать концентрацию калия в плазме. Циклоспорин повышает выведение из организма магния, что может привести к гипомагниемии, особенно в перитрансплантационном периоде;

рекомендуется контролировать концентрацию магния в крови и в случае необходимости назначить препараты магния. С осторожностью следует назначать больным с высокой концентрацией мочевой кислоты в крови.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

При показаниях, не связанных с трансплантацией, не следует назначать циклоспорин пациентам с нарушениями функции почек (исключением является нефротический синдром), декомпенсированной гипертонией, трудно контролируемыми инфекциями или злокачественными новообразованиями.

У пациентов с эндогенным увеитом рекомендуется часто проверять функцию почек; Если креатинин сыворотки повышается и остается повышенным более чем на 30% от исходных значений более чем в одном измерении, необходимо снизить дозу на 25–50.

Эти рекомендации следует выполнять, даже если значения концентрации креатинина продолжают оставаться в пределах лабораторной нормы.. У больных с нефротическим синдромом рекомендуется часто производить контроль функции почек;

Если креатинин сыворотки повышается и остается повышенным более чем на 30% от исходных значений более чем в одном измерении, необходимо снизить дозу на 25–50%; лицам с нарушениями функции почек в начале курса лечения необходимо назначать дозу 2,5 мг / кг в сутки и очень тщательно контролировать их состояние.

У больных РА перед началом лечения необходимо определить подлинную начальную концентрацию креатинина в сыворотке, выполнив минимум 2 измерения; в первые 3 месяца терапии концентрацию креатинина в сыворотке следует проверять каждые 2 недели, затем каждый месяц, по истечении 6 месяцев лечения – каждые 4-8 недель;

если креатинин сыворотки повышается и остается повышенным более чем на 30% от исходных значений более чем в одном измерении, необходимо снизить дозу препарата; если концентрация креатинина в сыворотке повышается более чем на 50 %, необходимо снизить дозу циклоспорина на 50%;

эти рекомендации следует выполнять, даже если значения концентрации креатинина продолжают оставаться в пределах лабораторной нормы; если, несмотря на снижение дозы циклоспорина, концентрация креатинина не снизится в течение месяца, терапию необходимо прекратить.

Необходимо соблюдать особую осторожность в случае сочетанного применения метотрексата. У больных псориазом перед началом терапии необходимо определить начальные значения концентрации креатинина в сыворотке, выполнив, по меньшей мере, 2 измерения;

в первые 3 месяца терапии концентрацию креатинина в сыворотке следует проверять каждые 2 недели, затем каждый месяц; Если креатинин сыворотки повышается и остается повышенным более чем на 30% от исходных значений более чем в одном измерении, необходимо снизить дозу на 25–50%;

эту рекомендацию следует выполнять даже в случае если концентрация креатинина находится в границах лабораторной нормы; если, несмотря на снижение дозы циклоспорина, концентрация креатинина сыворотки не снизилась в течение месяца терапию необходимо прекратить.

Лечение рекомендуется прекратить также в случае, если во время терапии циклоспорином возникает неконтролируемая артериальная гипертензия. Пациентам пожилого возраста необходимо назначать циклоспорин только для лечения псориаза, приводящего к инвалидности.

При этом необходимо тщательно контролировать функцию почек. При наличии поражений кожи, не типичных для псориаза, и при подозрении на их злокачественность или предраковое состояние, следует провести биопсию до начала лечения.

Лечение циклоспорином больных со злокачественными или предраковыми поражениями возможно только после соответствующего лечения этих поражений и при отсутствии альтернативной эффективной терапии псориаза.

У лиц с атопическим дерматитом перед началом терапии должен быть установлен достоверный исходный уровень креатинина сыворотки как минимум в двух измерениях; на протяжении первых трех месяцев терапии уровень креатинина следует контролировать с 2-недельными интервалами, в дальнейшем – ежемесячно;

если креатинин сыворотки повышается и остается повышенным более чем на 30% от исходных значений более чем в одном измерении, необходимо снизить дозу на 25-50%; эти рекомендации следует выполнять, даже если значения концентрации креатинина продолжают оставаться в пределах лабораторной нормы;

если сокращение дозы не приводит к снижению уровня креатинина в течение одного месяца, терапию циклоспорином необходимо прекратить. Лечение рекомендуется прекратить также в случае, если во время терапии циклоспорином возникает неконтролируемая артериальная гипертензия.

Не рекомендуется применять для лечения атопического дерматита у детей. Назначение циклоспорина больным пожилого возраста возможно только в случаях инвалидизирующего течения АД, при этом необходим тщательный контроль функции почек.

Следует регулярно контролировать лимфоаденопатию, появившуюся на фоне лечения циклоспорином; лимфоаденопатия, сохраняющаяся несмотря на уменьшение активности заболевания, должна быть подвергнута биопсии для исключения наличия лимфомы.

Перед началом лечения циклоспорином следует исключить наличие активного герпесвируса. Если он появится во время лечения, в отмене препарата нет необходимости, за исключением тяжелых случаев. Кожные инфекционные заболевания, вызванные золотистым стафилококком, не являются абсолютным противопоказанием для терапии циклоспорином, но они должны контролироваться при помощи соответствующих антибактериальных препаратов.

Следует избегать перорального приема эритромицина, так как он обладает способностью повышать концентрацию циклоспорина в крови. В случае отсутствия вариантов альтернативного лечения, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в крови, функцию почек и побочные эффекты, вызванные применением циклоспорина.

В случае использования препарата для парентерального применения, содержащего полиоксиэтилированное касторовое масло, могут развиваться реакции гиперчувствительности; с осторожностью следует назначать препарат пациентам, которым полиоксиэтилированное касторовое масло ранее вводилось в виде инъекций или инфузий, а также пациентам, склонным к аллергическим реакциям;

  • Ланимун биорал 100 мг (капсулы)
  • Ланимун биорал 25 мг (капсулы)
  • Ланимун биорал 50 мг (капсулы)
  • Рестасис капли глазные 0.05 %
  • Сандиммун неорал 25 мг (капсулы)
  • Сандиммун неорал 50 мг (капсулы)
  • Сандиммун неорал 100 мг/мл (флакон 50 мл)

Фармакология

Специфически и обратимо ингибирует G0 и G1 фазы клеточного цикла иммунокомпетентных лимфоцитов, особенно Т-хелперов, подавляет образование и выход из клеток интерлейкина−2 и его связывание со специфическими рецепторами. Нарушает дифференцировку и пролиферацию Т-клеток, участвующих в отторжении трансплантата.

Достаточно быстро и полно всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax после перорального приема варьирует от 1 до 6 ч. Абсолютная биодоступность — 20–50%. Связывание с белками плазмы (преимущественно липопротеинами) — около 90%.

Распределяется главным образом вне кровяного русла, хотя и обнаруживается в эритроцитах, гранулоцитах, лимфоцитах. Кажущийся объем распределения — 3,5 л/кг. В печени при участии цитохром P450-зависимой монооксигеназной системы гидроксилируется и N-деметилируется.

Все метаболиты (более 15) содержат интактную исходную пептидную основу, у некоторых сохраняется слабая иммуносупрессивная активность. T1/2 варьирует — от 6,3 ч до 20,4 ч. Выводится преимущественно с желчью, в моче обнаруживается около 6% дозы, менее 1% — в неизмененном виде.

Повышает (особенно в комбинации с преднизолоном и азатиоприном) выживаемость после трансплантации трупной почки и уменьшает частоту кризов отторжения и реакций «трансплантат против хозяина». Удлиняет сохранность аллогенных трансплантатов кожи, сердца, легких и других органов.

Беременность и лактация

Опыт применения у беременных ограничен. Данные, полученные на больных с пересаженными органами, показывают, что в сравнении с традиционными методами лечения, терапия циклоспорином не вызывает повышенного риска отрицательных воздействий на течение и исход беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Категория C. В период беременности применять только в случае острой необходимости. Женщины, проходящие курс лечения циклоспорином, не должны кормить грудью.

Препарат показал способность проникать в околоплодные воды и грудное молоко, кровеносную систему плода. Использование циклосерина во время беременности противопоказано. Исключение составляют ситуации, при которых отсутствие лечения угрожает здоровью женщины.

Пациентка должна быть заранее предупреждена о возможном вреде лечения, ее состояние и основные показатели жизнедеятельности плода необходимо постоянно контролировать. В случае возникновения необходимости лечения циклосерином во время лактации, может быть рассмотрен вопрос о целесообразности прекращения вскармливания на время прохождения курса.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия

Побочные эффекты у пациентов, получающих циклоспорин в связи с трансплантацией, как правило, являются более тяжелыми и развиваются чаще. Наиболее распространенным являются: почечная дисфункция, гипертензия, тремор, головная боль, гиперлипидемия.

Другие побочные эффекты: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, гиперплазия десен, нарушение функции печени, панкреатит, гиперурикемия, гиперкалиемия, гипомагниемия, гипергликемия, мышечные судороги, миалгия, мышечная слабость, миопатия, анемия, тромбоцитопения, микроангиопатическая гемолитическая анемия, гемолитический уремический синдром, гирсутизм, аллергическая сыпь, усталость, отеки, увеличение веса, нарушение менструального цикла, гинекомастия, парестезия, симптомы энцефалопатии (судороги, спутанность сознания, дезориентация, замедленность реакций, возбуждение, бессонница, зрительные расстройства, корковая слепота, кома, парезы, мозжечковая атаксия), периферическая полиневропатия, отек диска зрительного нерва, в том числе отек диска зрительного нерва с возможным ухудшением зрения в результате повышения внутричерепного давления, не вызванного опухолью.

Лимфопролиферативные и раковые заболевания развиваются с такой же частотой, как и в случае других иммунодепрессантов. В случае передозировки показана симптоматическая и поддерживающая терапия; препарат не выводится путем диализа или гемоперфузии.

Острая и хроническая почечная недостаточность, интерстициальный фиброз почек, артериальная гипертензия, тремор, слабость, головная боль, парестезии, судорожные припадки, миопатия, нарушение функции печени, панкреатит, тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастральной области, диарея, гиперплазия десен, задержка жидкости в организме, обратимая дисменорея и аменорея, гипертрихоз, тромбоцитопения, анемия, гиперкалиемия, гиперурикемия, повышение восприимчивости к инфекциям.

Со стороны нервной системы и органов чувств: чувство усталости, головная боль, парестезии, судороги; редко — мышечные спазмы, миопатия, тремор.

У больных после пересадки печени были описаны признаки энцефалопатии, нарушения зрения, сознания, нарушения координации движений.

Со стороны органов ЖКТ: гиперплазия кишечника, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, панкреатит; возможны обратимые нарушения функции печени, повышение концентрации билирубина, печеночных ферментов в крови (выраженность этих нарушений зависит от дозы препарата).

Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек, повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке (наблюдаются в течение первых несколько недель лечения, имеют дозозависимый характер и уменьшаются при снижении дозы).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД (особенно у больных после пересадки сердца); анемия (слабо выраженная), лейко-, тромбопения.

Прочие: гинекомастия, дисменорея, гирсутизм, акне, гипертрихоз, гипертрофия десен, появление отеков, увеличение массы тела; гиперкалиемия, гипомагниемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, редко — обратимое увеличение уровня липидов в сыворотке; развитие инфекционных, злокачественных и лимфопролиферативных заболеваний.

Клинические исследования показали, что большая часть побочных эффектов данного препарата связана с нарушениями в работе ЦНС, либо гиперчувствительностью пациента к какому-либо из компонентов, входящих в состав лекарства.

Превышение рекомендуемой дозировки значительно увеличивает шанс возникновения побочных эффектов.
Со стороны центральной нервной системы у пациентов наблюдались следующие проблемы:
• Перепады настроения;

• Тревожность;
• Дрожание конечностей;
• Нарушения произношения в следствии недостаточной иннервации речевого аппарата;
• Головокружения;
• Измененные состояния сознания;
• Провалы в памяти;
• Вспышки агрессии;

• Депрессивные состояния;
• Неполный паралич мышц;
• Повышение сегментарных рефлексов;
• Судороги;
• Кома.
Риск возникновения побочных эффектов увеличивается, в случае превышения суточной дозы препарата в 500 мг.

Так же у пациентов наблюдались аллергические реакции, и проблемы с ЖКТ – тошнота, понос и рвота, боли в животе, изжога. При увеличении суточной дозы до 1.5 мг циклосерина наблюдалось обострение хронической сердечной недостаточности, поэтому пациентам, страдающим проблемами с сердцем, превышение дозировки строго не рекомендовано.

Появление любых побочных эффектов может стать причиной для прекращения курса лечения. При обнаружении любых симптомов из описанных выше, следует прекратить прием препарата до консультации с лечащим врачом.

Решение о целесообразности продолжения лечения или замене циклосерина на аналоги должен принимать профессионал с медицинским дипломом.
В редких случаях наблюдается недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты у пациента, проходящего курс лечения, развитие анемии.

Лекарственное взаимодействие

Во время сочетанного применения циклоспорина с препаратами, изменяющими концентрацию циклоспорина в крови пациентов, перенесших трансплантацию, необходимо контролировать его концентрацию, особенно в начале и в конце терапии дополнительным препаратом;

у остальных пациентов, в случае приема препарата, повышающего концентрацию циклоспорина в крови, рекомендуется контролировать функцию почек и следить за развитием побочных эффектов. Барбитураты, карбамазепин, окскарбазепин, фенитоин, нафциллин, сульфадимезин для внутривенного введения, рифампицин, октреотид, пробукол, орлистат, трава зверобоя (Hypericum perforatum), тиклопидин, сульфинпиразон, тербинафин, босентан снижают концентрацию циклоспорина в крови.

Макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин и азитромицин), кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол, дилтиазем, никардипин, верапамил, метоклопрамид, оральные контрацептивы, даназол, метилпреднизолон (высокие дозы), аллопуринол, амиодарон, холевая кислота и ее производные, препараты из группы ингибиторов протеазы, иматиниб, колхицин повышают концентрацию циклоспорина в крови.

Следует соблюдать осторожность и внимательно следить за функцией почек во время одновременного применения циклоспорина с другими препаратами, обладающими нефротоксическим действием (например, аминогликозиды, амфотерицин В, ципрофлоксацин, ванкомицин, триметоприм и сульфаметоксазол триметоприм, НПВП [снизить дозу НПВП], мельфалан, антагонисты рецепторов гистамина Н2, метотрексат).

Следует избегать сочетанного применения с такролимусом в связи с усилением нефротоксического эффекта. Во время лечения циклоспорином вакцинация может быть менее эффективной; следует избегать применения живых ослабленных вакцин.

Сочетанное применение нифедипина и циклоспорина может приводить к более выраженной гиперплазии десен, чем при монотерапии циклоспорином; следует избегать сочетанного применения этих препаратов. Циклоспорин увеличивает биодоступность диклофенака;

в случае необходимости сочетанного применения следует снизить дозу. Может снижать клиренс дигоксина, колхицина, ингибиторов редуктазы ГМГ-КоА (например, ловастатина, правастатина, симвастатина, аторвастатина) и преднизолона.

По этой причине препарат может усиливать токсичность дигоксина и повышать риск развития миопатии и нейропатии в связи с приемом колхицина, особенно у пациентов с нарушением функции почек; рекомендуется обеспечить тщательное клиническое наблюдение и в случае выявления токсических эффектов этих препаратов на ранней стадии снизить дозу или отменить их.

Сочетанное применение ловастатина, правастатина, симвастатина и аторвастатина и, иногда, флувастатина с циклоспорином может приводить к развитию миопатии, в том числе к острому некрозу скелетных мышц;

необходимо снизить дозу статинов в соответствии с рекомендациями производителя, контролировать токсические эффекты, а в случае появления симптомов миопатии и у пациентов с факторами риска развития острого почечного повреждения временно или полностью прекратить применение статинов.

Следует соблюдать осторожность в случае сочетанного применения солей калия или калийсберегающих препаратов (например, некоторые диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II) в связи с повышенным риском развития гиперкалиемии.

Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении лерканидипина. Грейпфрутовый сок может повышать концентрацию циклоспорина в крови. Применение полных доз циклоспорина в сочетании с эверолимусом или такролимусом может приводить к повышению концентрации креатинина в сыворотке крови, которое обычно проходит после снижения дозы циклоспорина.

Мелфалан повышает токсичность, дилтиазем, никардипин, верапамил, бета-адреноблокаторы, флуконазол, производные имидазола, глюкокортикоиды, макролиды — уровень в плазме. Увеличивает риск миопатии и рабдомиолиза при назначении гиполипидемических препаратов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), нарушения функции почек — на фоне аминогликозидов, амфотерицина B, триметоприма, ко-тримоксазола, ципрофлоксацина, некоторых цефалоспоринов, НПВС, пропафенона.

Фенитоин, карбамазепин, барбитураты, производные бензодиазепина, аминоглутетимид, эстроген-гестагенные препараты, прогестерон, рифампицин, изониазид, метамизол натрия ослабляют эффект — ускоряют элиминацию.

Актуализация информации

Циклоспорин амиодарон

У пациентов, получавших амиодарон, наблюдалось увеличение уровня циклоспорина в сыворотке и, как результат, отмечалась нефротоксичность. Напротив, в одном сообщении описано небольшое снижение уровня циклоспорина и повышение уровня амиодарона, в другом случае сообщается о легочной токсичности у пациента, прекратившего прием амиодарона и начавшего принимать циклоспорин.
Клинические доказательства
Восьми пациентам с сердечными и 3 с сердечно-легочными трансплантатами, получавшим циклоспорин, был также назначен амиодарон (доза не установлена) для лечения мерцания-трепетания предсердий. Несмотря на снижение дозы циклоспорина на 13-14%, уровень его в сыворотке увеличился на 9%, уровень креатинина сыворотки вырос на 38% (со 157 до 216 мкмоль/л), а азота мочевины крови – на 30%1.
В другом сообщении было отмечено 50% снижение клиренса циклоспорина у одного пациента после применения амиодарона (1 г, затем по 600 мг ежедневно в течение 5 дней, затем по 400 мг ежедневно)2.
Восемь других пациентов с сердечными или сердечно-легочными трансплантатами эффективно лечили амиодароном (доза не установлена) в связи с мерцанием и/или трепетанием предсердий. У них на 31% повышался уровень циклоспорина в сыворотке (с 248 до 325 нг/мл), несмотря на снижение его дозы на 44% (с 6,2 до 3,5 мг/кг/сут). Уровень креатинина сыворотки увеличивался на 39%3.
У пациента с трансплантированной почкой уровень циклоспорина в сыворотке после приема амиодарона по 600 мг дважды в день повышался в 2 раза4.
Напротив, у 5 пациентов с трансплантацией сердца амиодарон был отменен, а циклоспорин назначен, но период метаболизма циклоспорина увеличился на 4-5 нед в сравнении с пациентами, не получавшими амиодарон (уровень метаболитов в плазме повысился с 720 до 1437 нг/мл). Значения уровня циклоспорина были лишь слегка снижены у пациентов, получавших амиодаров в сравнении с не получавшими его (225 нг/мл и 240 нг/мл, соответственно)5. В этом исследовании у 2 пациентов проводили мониторинг уровня амиодарона, и было найдено, что на 4-5 нед также увеличилась плазменная концентрация амиодарона и его основного метаболита дезэтиламиодарона. В течение этого периода наблюдалось также усиление неблагоприятных эффектов, включая легочную токсичность5.
Механизм этого взаимодействия неясен.

Значение и предостережение
Увеличение уровня циклоспорина при приеме амиодарона – установленное и клинически важное взаимодействие. Нет необходимости избегать совместного применения циклоспорина и амиодарона, но необходимо тщательное наблюдение и, для уменьшения риска нефротоксичности может понадобиться снижение дозы циклоспорина.
Необходимо помнить о возможности регулирования дозы циклоспорина в связи с отменой амиодарона, поскольку могут потребоваться недели для полного выведения амиодарона из организма.
Значимость повышения уровня амиодарона, снижения уровня циклоспорина и случай легочной токсичности у пациентов, которые прекратили принимать амиодарон и начали принимать циклоспорин, непонятны.

Источник информации
Stockley’s Drug Interactions/ Ed. by Karen Baxter.- 9th ed.- London – Chicago, Pharmaceutical Press, 2010.- P. 1214.

Оригинальные статьи

1. Egami J., Mullins P.A. Maprin F. et al. Increase in cyclosporine levels due to amiodarone therapy after heart and heart-lung transplantation// J. Am. Coll. Cardiol.- 1993.- 21.- P. 141A.
2. Nicolau D.P., Uber W.E., Crumbley A.J. et al. Amiodarone-cyclosporine interaction in a heart transplant patient// J.Heart Lung Transplant.- 1992.- 11.- P. 564-568.
3. Mamprin F., Mullins P., Graham T. et al. Amiodarone-cyclosporine interaction in a heart transplantation// Am. Heart J.- 1992.- 123.- P. 1725-1726.
4. Chitwood K.K., Abdul-Haqq A.J., Heim-Duthoy K.L. Cyclosporine-fmiodarone-interaction// Ann. Pharmacother.- 1993.- 27.- P. 569-571.
5. Preuner J.G., Lehle K., Keyser A. et al. Development of severe adverse effects after discontinuing amiodarone therapy in human heart transplant recipients// Transplant. Proc.- 1998.- 30.- P. 3943-3944.

[Обновлено 14.08.2013]

Циклоспорин гризеофульвин

Имеется отдельное сообщение о снижении уровня циклоспорина у пациента, принимавшего гризеофульвин, тогда как в другом отчете взаимодействия не найдено.
Клинические доказательства, механизм, значение и предостережение
57-летний мужчина, который почти 1 год принимал циклоспорин, азатиоприн и преднизолон после трансплантации почки, в связи с онихомикозом начал ежедневно принимать по 500 мг гризеофульвина. Спустя 2 нед у него было отмечено снижение уровня циклоспорина с 90 нг/мл до 50 нг/мл и, несмотря на увеличение дозы циклоспорина с 2,8 до 4,8 мг/кг, уровень циклоспорина оставался низким. Позже, когда гризеофульвин отменили, уровень циклоспорина повысился до 200 нг/мл и доза циклоспорина была скорректирована1. Напротив, авторы другого сообщения отмечают, что не зафиксировано существенного взаимодействия в случае, когда гризеофульвин в дозе 1 г применялся ежедневно в течение 8 нед для лечения дерматомикоза волосистой части головы: у пациента с трансплантированной почкой, принимающего циклоспорин, функционирование трансплантата оставалось стабильным2.
Что касается единственного сообщения о взаимодействии с гризеофульвином – его значимость неясна.

Источник информации
Stockley’s Drug Interactions/Ed. by Stockley.- 9th ed, 2010.- P. 1241.

Оригинальные статьи
1. Abu-Romeh S.H., Rashed A. Cyclosporin A and griseofulvin: another drug interaction// Nephron.- 1991.- 58.- P. 237.
2. Chen CH, Wen MC, Cheng CH, Wu MJ, Yu TM, Chuang YW, Shu KH. Infectious alopecia in a dog breeder after renal transplantation. J Chin Med Assoc (2008) 71, 477-80.

[Обновлено 15.08.2013]

Циклоспорин ингибиторы протонной помпы

Омепразол обычно не влияет на уровень циклоспорина в сыворотке, но имеются отдельные сообщения о 2-кратном увеличении концентрации циклоспорина у одного пациента, и снижении более чем в 2 раза – у другого. Пантопразол не влияет на уровень циклоспорина в сыворотке.
Клинические доказательства
а) Омепразол
В плацебо-контролируемом исследовании у 10 пациентов с почечными трансплантатами не обнаружено значительных изменений уровня циклоспорина при назначении омепразола по 20 мг/сут в течение 2 нед1. В другом исследовании у 8 пациентов с почечными трансплантатами получены сходные результаты: после применения омепразола по 20 мг в течение 6 дней значительные изменения уровня циклоспорина отсутствовали по сравнению с контролем – пациентами, не принимавшими омепразол2. Не было значительных изменений уровня циклоспорина в сыворотке и у пациентов с почечными трансплантатами после назначения 20 мг/сут омепразола в течение 8 нед3.
Однако в одном ретроспективном анализе доза циклоспорина, необходимая для обеспечения определенного уровня, была на 28% ниже при приеме 21 пациентом омепразола (доза не определена) по сравнению со 139 пациентами, не принимавшими омепразол4. Имеется также случай, когда у пациента с печеночным трансплантатом уровень циклоспорина увеличивался примерно в 2 раза (от 187-261 до 510 нг/мл) примерно через 2 нед после начала терапии омепразолом (40 мг/сут). Уровень циклоспорина удалось восстановить после снижения дозы циклоспорина от 130 до 80 мг 2 раза в день. Затем уровень стабилизировался (около 171 нг/мл) в течение последующих 4 мес5. Напротив, у другой пациентки с пересадкой костного мозга показано обратное взаимодействие: уровень циклоспорина в сыворотке во время лечения омепразолом (40 мг/сут) у нее снизился от 254 примерно до 100 нг/мл в течение 14 дней и снова быстро повысился после его отмены6.
б) Пантопразол
Исследования у пациентов с почечным трансплантатом показали, что пантопразол (40 мг/сут ежедневно) не влияет на уровень циклоспорина в сыворотке, если его принимают вечером7 или при сочетанном применении обоих лекарств утром8.
Механизм данного взаимодействия непонятен.

Значение и предостережение

Есть веские доказательства того, что омепразол в дозе 20 мг ежедневно не влияет на фармакокинетику циклоспорина, и так же очевидно, что пантопразол (40 мг ежедневно) не взаимодействует с циклоспорином. Нет объяснения фактам повышения или снижения уровня циклоспорина в двух отдельных случаях у пациентов, получавших ежедневно омепразол в дозе 40 мг. Нет необходимости избегать одновременного применения циклоспорина и ингибиторов протонной помпы, но необходимо иметь в виду возможность взаимодействия и проявлять осторожность, если пациент принимает высокие дозы омепразола и уровень циклоспорина изменяется в ту или другую сторону.
Источник информации
Stockley’s Drug Interactions/Ed. by Stockley.- 9th ed, 2010.- P. 1250.
Оригинальные статьи
1. Blohme I., Idstrom J.-P., Andersson T. A study of the interaction between omeprazole and cyclosporine in renal transplant patients// Br. J. Clin. Pharmacol.- 1993.- 35.- P. 156-160.
2. Kahn D., Manas D., Hamilton H. et al. The effect of omeprazole on cyclosporine metabolism in renal transplant recipients// S. Afr. Med. J.- 1993.- 83.- P. 785.
3. Castellote E., Bonet J., Lauzirica R. et al. Does interaction between omeprazole and cyclosporib exist?// Nephron.- 1993.- 65.- 478.
4. Reichenspurner H, Meiser BM, Muschiol F, Nollert G, Uberfuhr P, Markewitz A, Wagner F, Pfeiffer M, Reichart B. The influence of gastrointestinal agents on resorption and metabolism of cyclosporine after heart transplantation: experimental and clinical results. J Heart Lung Transplant (1993) 12, 987-92.
5. Schouler L., Dumas F., Couzigou P. et al. Omeprazole-cyclosporin interaction// Am. J. Gastroenterol.- 1991.- 86.- P. 1097.
6. Arranz R., Yanez E., Franceschi J.L. et al. More about omeprazole-cyclosporine interaction// Am. J. Gastroenterol.- 1993.- 88.- P. 154-155.
7. Lorf T., Ramadori G., Ringe B. et al. Pantoprazole does not affect cyclosporin A blood concentration in kidney-transplant patients// Eur. J. Clin. Pharmacol.- 2000.- 55.- P. 733-735.
8. Lorf T., Ramadori G., Ringe B. et al. The effect of pantiprazole on tacrolimus and cyclosporin A blood concentration in transplant patients// Eur. J. Clin. Pharmacol.- 2000.- 56.- P. 439-440.
9. Schwrer H., Lorf T., Ringe B. et al. Pantoprazole and cyclosporine or tacrolimus// Aliment. Pharmacol. Ther.- 2001.- 15.- P. 561-562.

[Обновлено 23.08.2013]

Способ применения и дозы

Внутрь, при пересадке органов — в дозе 10–15 мг/кг за 4–12 ч до операции, затем ежедневно однократно на протяжении 1–2 нед; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (обычно 2–6 мг/кг).

При аутоиммунных заболеваниях, в т.ч. ревматоидном артрите — 3 мг/кг в 2 приема в течение первых 6 нед. В случае недостаточного эффекта суточную дозу постепенно увеличивают при условии удовлетворительной переносимости. Максимальная суточная доза — 5 мг/кг. Курс лечения — до 12 нед.

Для поддерживающей терапии дозу подбирают индивидуально в зависимости от переносимости препарата. Возможно комбинирование с малыми дозами глюкокортикоидами и/или НПВС.

При псориазе для индукции ремиссии 2,5 мг/кг/сут в 2 приема, в тяжелых случаях заболевания для быстрого достижения эффекта начальная доза 5 мг/кг (если при применении в суточной дозе 5 мг/кг в течение 6 нед нет клинического эффекта — препарат отменяют).

При атопическом дерматите начальная доза 2,5 мг/кг/сут, в тяжелых случаях увеличивают до 5 мг/кг/сут. При достижении положительного клинического результата дозу постепенно понижают до полной отмены.

Передозировка

Острое отравление возникает в случае, если разовая суточная доза препарата превысит 1 грамм. Так же препарат имеет склонность накапливаться в организме в случае наличия у пациента проблем с почками, или из-за регулярного приема дозы лекарства, превышающей 0.5 г.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

При отравлении данным антибиотиком могут возникнуть головокружения, головные боли, помутнения сознания и другие последствия со стороны ЦНС. В случае серьезной передозировке не исключено впадение пациента в коматозное состояние.

Пациента необходимо госпитализировать, поместить под врачебный надзор. От медицинского персонала потребуется контролировать жизненные показатели, и проводить поддерживающую терапию. Для уменьшения абсорбции препарата эффективно применять активированный уголь, а против нейротоксичных эффектов – пиридоксин.

Симптомы: обратимое нарушение функции почек.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и гемоперфузия с использованием активированного угля неэффективны.

Симптомы: рвота, сонливость, головная боль, тахикардия, тяжелая почечная недостаточность.

Лечение: стимуляция рвоты и промывание желудка (в первые часы после перорального приема), поддержание жизненно важных функций; диализ и гемоперфузия с активированным углем неэффективны.

Меры предосторожности вещества Циклоспорин

Во время лечения необходим систематический контроль функции почек и печени, уровня калия в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек), до начала и после 1 мес лечения определение концентрации липидов.

При стойком повышении концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных ферментов следует понизить дозу препарата. При развитии артериальной гипертензии необходимо гипотензивное лечение, при повышении содержания липидов в сыворотке — понижение дозы препарата и/или ограничении поступления жиров с диетой.

Необходимо избегать чрезмерного подавления иммунитета.

В процесс лечения не следует проводить вакцинацию живыми ослабленными вакцинами против эпидемического паротита, кори, краснухи, полиомиелита.

Не рекомендуется одновременное применение с ловастатином, цитостатиками (мелфаланом).

Лечение должно проводиться в условиях специализированного стационара врачами, имеющими достаточный опыт терапии иммунодепрессантами. Следует иметь в виду, что на фоне циклоспорина повышается предрасположенность к лимфопролиферативным злокачественным новообразованиям, поэтому перед его назначением необходимо решить, насколько ожидаемое полезное действие оправдывает риск появления нежелательных эффектов.

Применение во время беременности допустимо только по строгим показаниям. Поскольку существует вероятность развития анафилактоидных реакций при в/в введении, целесообразен профилактический прием антигистаминных средств, и как можно более быстрый перевод больного на пероральные лекформы.

Рекомендуется подбирать дозу в зависимости от содержания в крови. После трансплантации почки уровень в плазме определяют в течение первых 2-х недель 2 раза в неделю, на 3–6 нед — 1 раз в неделю, при амбулаторном наблюдении — 1 раз в 2–3 мес.

на 25% при возрастании креатинина более чем на 30% от исходного, и на 50%, если уровень его повышается вдвое; когда уменьшение дозы в течение 4 нед не приводит к снижению креатинина, циклоспорин отменяют.

Рекомендуется мониторинг АД, содержания в крови калия, мочевой кислоты, билирубина, трансаминаз, липидного профиля, в период лечения противопоказана иммунизация живыми ослабленными вакцинами. При терапии аутоиммунных заболеваний отсутствие адекватных положительных результатов через 3 мес свидетельствует о необходимости прекращения лечения.

Особые указания

Для приготовления инфузионного раствора желательно использовать стеклянные контейнеры.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Перед использованием циклосерина необходимо предварительно убедиться, что болезнетворные бактерии, вызвавшие заболевание, чувствительны к эффекту данного лекарственного средства. Во время прохождения курса терапии важно регулярно контролировать почечную функцию пациента, содержание циклосерина в кровяной плазме, функциональное состояние печени.

При возникновения аллергических реакций или нейротоксичных эффектов терапевтический курс следует прервать, либо рассмотреть вопрос о снижении дозировок. Решение об этом принимает лечащий врач.
Исследований, касаемо способности циклосерина влиять на способность водить автомобиль не проводилось.

Учитывая нейротоксичный эффект, и наличие таких побочных эффектов как помутнение сознания, головокружение и дрожание конечностей, пациенту следует с осторожностью подходить к вождению или выполнению других видов профессиональной деятельности, требующих высокого уровня концентрации и быстрого принятия решений.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

В целом, Циклосерин заслужил положительные отзывы пациентов и медиков, благодаря своей действенности. В то же время отмечается риск возникновения побочных эффектов. Некоторые пользователи отмечают достаточно высокую цену лекарственного средства Циклосерин.
В аптеках Москвы Циклосерин отпускается по рецепту.

Предлагаем ознакомиться:  Лечение хронической обструктивной болезни легких: схемы лечения, алгоритм ведения, таблетки и препараты которые применяются при ХОБЛ
Ссылка на основную публикацию

Adblock detector