Процесс лечения этионамидом

Форма выпуска

Таблетки по 0,25 г, покрытые оболочкой, в блистерах по 10 и 50 таблеток в картонной пачке, в пластиковых контейнерах по 500 таблеток.

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые; на изломе выделяются два слоя: оболочка – от желтого до желто-оранжевого цвета и желтое ядро (по 10 шт. в упаковках ячейковых контурных/блистерах, в картонной пачке 1–5, 10, 50 или 100 упаковок/блистеров; по 50 шт.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdev

в упаковках ячейковых контурных, в картонной пачке 1–5 или 10 упаковок; по 50, 100, 500, 1000 или 3000 шт. в полиэтиленовых пакетах, в пластмассовом флаконе 1 пакет; по 10, 20, 30, 40, 50, 100 или 1000 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество в составе 1 таблетки: протионамид – 250 мг.

В связи с наличием большого количества производителей значительно различаются состав вспомогательных компонентов и пленочной оболочки. Возможны также другие варианты упаковки таблеток.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. По-видимому, этионамид подавляет синтез белков микобактерий. Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis.

Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию. В процессе лечения туберкулостатическая активность этионамида снижается.

Фармакокинетика

После приема внутрь этионамид быстро всасывается из ЖКТ. При дозе 250 мг Cmax в плазме крови достигается через 2 ч и составляет около 2 мкг/мл. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма.

Подвергается интенсивному метаболизму, вероятно, в печени с образованием активного сульфоксидного метаболита и неактивных метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Протионамид – синтетический антибактериальный препарат, производное изоникотиновой кислоты, относится к группе противотуберкулезных средств II ряда. Является блокатором синтеза миколиевых кислот, важнейшего структурного компонента стенки клеток МБТ (микобактерий туберкулеза).

Протионамид эффективен в отношении МБТ, устойчивых к противотуберкулезным препаратам I ряда. Он проявляет бактериостатическое действие (активность которого повышается в кислой среде) в отношении расположенных внутри- и внеклеточно Mycobacterium tuberculosis быстрого/медленного размножения.

Предлагаем ознакомиться:  Боли в желудке после отравления симптомы и методы лечения

В процессе терапии туберкулеза быстро возникает резистентность микроорганизмов, отмечается их полная перекрестная невосприимчивость к этионамиду. Протионамид ингибирует развитие устойчивости к другим противотуберкулезным препаратам, при этом переносится лучше этионамида.

Фармакокинетика

Протионамид быстро абсорбируется в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте), Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови достигается спустя 2–3 часа после перорального приема.

Вещество проникает как в здоровые, так и в патологически измененные ткани: серозный/гнойный плевральный выпот, очаги туберкулеза и каверны в легких, цереброспинальную жидкость при менингите.

Метаболизируется препарат в печени, один из его метаболитов – сульфоксид проявляет туберкулостатическую активность.

Экскретируется почками и с желчью (в т. ч. 15–20% в неизмененном виде).

Противопоказания

Туберкулез (легочный и внелегочный, в случае непереносимости или неэффективности др. противотуберкулезных ЛС, в т.ч. в составе комплексной туберкулостатической терапии).

Гиперчувствительность, беременность, печеночная недостаточность.C осторожностью. Сахарный диабет, эпилепсия.

Согласно инструкции, Протионамид применяют для комбинированного лечения легочных/внелегочных форм туберкулеза, при невосприимчивости к терапии противотуберкулезными препаратами I ряда или их плохой переносимости, с целью купирования инфильтративных, язвенных и экссудативных процессов.

Абсолютные:

  • острый гастрит;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • эрозивно-язвенный колит;
  • острый гепатит;
  • цирроз печени;
  • хронический алкоголизм;
  • беременность и лактационный период;
  • детский возраст;
  • индивидуальная гиперчувствительность к любым компонентам.

Относительные противопоказания, при которых Протионамид применяют с осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет.

Передозировка

Протионамид предназначен для перорального применения, таблетки следует принимать после еды.

Рекомендованное дозирование:

  • взрослые пациенты: 3 раза в сутки по 250 мг; при хорошей переносимости – 2 раза в сутки по 500 мг; терапевтическая суточная доза 500–1000 мг;
  • дети: из расчета 10–20 мг/кг массы тела в сутки.

Для пациентов старше 60 лет и больных с массой тела менее 50 кг максимальная суточная доза не должна превышать 750 мг (предпочтительное дозирование – 2 раза в сутки по 250 мг).

Продолжительность терапевтического курса – 8–9 месяцев.

Симптомами передозировки являются энцефалопатия, нарушения функции печени, пеллагроподобные кожные реакции.

Рекомендуется отмена препарата и проведение симптоматической терапии.

Предлагаем ознакомиться:  Проявления и терапия мелкоточечного кератолиза

Поскольку препарат применяется только в случае неэффективности противотуберкулезных средств I ряда, т. е. достаточно нечасто, отзывы о Протионамиде практически отсутствуют. В имеющихся рецензиях пациенты описывают эффективность препарата, отмечая наряду с ней побочные эффекты, самым частым из которых является тошнота.

Ориентировочная цена Протионамида таблеток 250 мг за 50 шт. в упаковке составляет от 350 до 390 р.

Для взрослых: Туберкулез (легочный и внелегочный, в случае непереносимости или неэффективности др. противотуберкулезных ЛС, в т.ч. в составе комплексной туберкулостатической терапии).

Побочные действия

Возможные побочные действия Протионамида:

  • пищеварительная система: тошнота/рвота, утрата аппетита; сухость, гиперсаливация или металлический привкус во рту (быстро проходят после отмены препарата); часто – повышение активности печеночных трансаминаз; редко – выраженные нарушения печеночной функции с признаками гепатита/желтухи (гепатотоксичность зависит от степени печеночной недостаточности, например, вследствие повреждения печени в результате алкоголизма). Вероятность побочных эффектов повышается при комбинированном применении препарата с пиразинамидом, изониазидом, рифампицином;
  • ЦНС (центральная нервная система): бессонница, тревожность, депрессия, возбуждение; редко – сонливость, астения, головокружение, головная боль; в единичных случаях – неврит зрительного нерва, парестезии, периферическая невропатия; усилению данных побочных эффектов протионамида может способствовать одновременный прием других противотуберкулезных препаратов, действующих на ЦНС (изониазид, циклосерин), и алкоголя;
  • сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, тахикардия;
  • эндокринная система: иногда – гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом, гинекомастия у мужчин; редко – снижение потенции, снижение функции щитовидной железы (гипотиреоз), нарушение менструального цикла;
  • аллергические реакции: редко – кожная сыпь; в отдельных случаях – пеллагроподобные реакции (комбинация кожных проявлений и нарушений со стороны ЦНС).

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, металлический вкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, нарушение функции печени, желтуха, анорексия.

Cо стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферическая невропатия, неврит зрительного нерва; редко – головная боль, слабость, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, гипотиреоз.

Особые указания

Прием протионамида необходимо начинать после проведения проб на чувствительность к нему патогенной микрофлоры. Доза препарата определяется индивидуально на основании восприимчивости пациента и переносимости вещества.

Предлагаем ознакомиться:  Симптомы и лечение болезней кишечника

Совместного применения препарата с алкоголем следует избегать из-за усиления токсического эффекта алкоголя, увеличивающего опасность угнетения ЦНС.

Комбинированное применение с изониазидом и циклосерином требует особого внимания из-за возможных нарушений психики.

В связи с постоянным использованием протионамида в комбинации с прочими противотуберкулезными лекарственными средствами требуется регулярный контроль следующих лабораторных показателей: сывороточные трансаминазы, гамма-глутамилтрансфераза и щелочная фосфатаза.

Пациентам с сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови не реже 1 раза в месяц и, при необходимости, корректировать дозу инсулина либо гипогликемических средств для перорального приема.

Развитие кожных реакций может быть проявлением симптоматики пеллагроподобных побочных действий, что следует расценивать как необходимость отмены препарата.

С целью уменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется сочетать прием протионамида с пиридоксином (витамином В6) в суточной дозе 150–300 мг.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.
Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Применение в детском возрасте

Протионамид в педиатрической практике следует применять в соответствии с назначением лечащего врача и учетом рекомендаций производителя.

Возрастные ограничения различные фармацевтические компании определяют следующим образом: до 3, до 14 или до 18 лет.

Суточную дозу препарата для детей рекомендуется определять из расчета 10–20 мг на кг массы тела.

Пациентам старше 60 лет протионамид назначают в дозе 500 мг в сутки, разделенные на 2 приема, максимальная суточная доза – 750 мг.

Лекарственное взаимодействие

Изониазид, пиразинамид, циклосерин и другие противотуберкулезные лекарственные средства совместимы с протионамидом.

Требуется учитывать, что изониазид увеличивает плазменную концентрацию протионамида.

Аддитивный гепатотоксический эффект с протионамидом проявляют изониазид, рифампицин и пиразинамид.

Увеличить

Синергизм действия на ЦНС отмечается при совместном применении изониазида и циклосерина с протионамидом.

Протионамид усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreators

Иногда прием протионамида может потребовать снижения дозы инсулина или принимаемых внутрь гипогликемических препаратов.

Ссылка на основную публикацию

Adblock detector